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Poiché la maggior parte steroidi aromatizzare in misura maggiore o minore, cioè una parte del loro principio attivo viene convertito in estrogeni, culturisti maschi possono sperimentare un aumento significativo dei livelli di estrogeni. Questo può portare a una crescita della ghiandola mammaria (ginecomastia) e una maggiore quantità di grasso. Un primo segno di un possibile ginecomastia è un leggero dolore quando si tocca i capezzoli.

Tamoxifen Citrate Antiestrogen contrasta questo bloccando i recettori degli estrogeni del corpo colpite tessuto e impedendo così una connessione tra estrogeni e recettore. È importante capire che Tamoxifen Citrate non impedisce di aromatizzazione, ma è esclusivamente un antagonista di estrogeno. Questa proprietà ha lo svantaggio che un effetto di rimbalzo può verificarsi dopo lo svezzamento, cioè i recettori degli estrogeni improvvisamente rilasciato in grado di assorbire l'estrogeno accumulato nel sangue.

È anche importante sapere che il Tamoxifene è un tessuto-specifici, nel senso che, è più forte in alcuni tessuti, piuttosto che in altri. Per esempio, ha un effetto molto forte in tessuto ghiandola mammaria, ma molto debole effetto nel tessuto adiposo. Per questo motivo Tamoxifene Citrato è perfettamente adatto per la lotta contro ginecomastia, ma difficilmente può fare nulla contro la solita acqua e il deposito di grasso nel tessuto.

Al fine di prevenire la ginecomastia, l'acqua e l'accumulo di grasso, gli inibitori dell'aromatasi come anastrozolo (Arimidex) o exemestano (Aromasin) può essere usato per prevenire la formazione di estrogeni da zero.

Tuttavia, questo non è sempre auspicabile, soprattutto quando l'atleta è principalmente interessato con la costruzione del muscolo, come gli estrogeni hanno un effetto anabolizzante e inibendo la formazione di estrogeni inibisce un importante componente anabolizzanti nella costruzione muscolare.

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