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La maggior parte delle forme di cancro al seno sono promossi nella loro crescita l'ormone sessuale femminile estrogeno. Letrozole è usato nelle donne in postmenopausa contro ormone-dipendente forme di cancro al seno per ridurre il tasso di crescita del tumore. È anche usato come una droga di cancro in pazienti che sono in menopausa artificiale a causa della rimozione delle ovaie.
La modalità di azione di letrozole:
In estrogeno-sensibili tumori estrogeno promuove la crescita del cancro e la semina di cellule di cancro in tutto il resto del corpo (metastasi). Con il ritiro di estrogeni, la crescita di questi tumori, come il cancro al seno, si ferma. Alcuni farmaci per il cancro approfittare di questo fatto. Tra questi figurano anche i principi attivi dell'inibitore dell'aromatasi gruppo come letrozole. Come tutti gli inibitori dell'aromatasi, il principio attivo blocca l'enzima aromatasi, che è importante per la formazione di estrogeni.
Prima della menopausa, le ovaie sono la sede della produzione di estrogeni da parte dell'aromatasi. Nelle ovaie, tuttavia, gli inibitori dell'aromatasi sono inefficaci e non può sopprimere la produzione di estrogeni. Inoltre, l'aromatasi produce una piccola quantità di estrogeni nel fegato, surrene, del tessuto adiposo e cellule - fatalmente - cellule di cancro al seno. In questi tessuti, la produzione di estrogeni continua anche dopo la menopausa. Ora, tuttavia, può essere bloccato da prendere letrozole. Così, la produzione di estrogeni rimanenti dopo la menopausa è anche portato a un punto morto.
In campo medico, il dosaggio di letrozole, un inibitore dell'aromatasi, è di 2,5 mg al giorno. Tuttavia, diversi studi clinici hanno dimostrato che il 75% soppressione della produzione di estrogeni può essere ottenuta con dosi di 0,1-0,5 mg.
Culturisti usano spesso letrozole durante il doping fase di contrastare gli effetti collaterali estrogenici. I dosaggi sono di solito molto al di sotto di quelli in campo medico, in modo che i dosaggi di letrozole per la riduzione di estrogeni effetti collaterali di 0,25 mg 1,25 mg ogni due giorni. Dal momento che il principio attivo letrozole ha un tempo di dimezzamento di più di due giorni (ca. 50 ore), l'assunzione di ogni altro giorno è di solito sufficiente.