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La plupart des formes de cancer du sein sont promus dans leur croissance par l'œstrogène, hormone féminine. Letrozole est utilisé chez les femmes ménopausées contre hormono-dépendants formes de cancer du sein dans le but de réduire le taux de croissance de la tumeur. Il est également utilisé comme un médicament contre le cancer dans les patients qui sont en ménopause artificielle en raison de l'ablation des ovaires.
Le mode d'action de letrozole:
En œstrogène de tumeurs sensibles, l'œstrogène favorise la croissance du cancer et l'ensemencement des cellules cancéreuses dans le reste du corps (métastases). Avec le retrait de l'oestrogène, la croissance de ces tumeurs, telles que le cancer du sein, est au point mort. Certains médicaments contre le cancer tirer parti de ce fait. Elles comprennent également les substances actives de l'inhibiteur de l'aromatase groupe tel que le létrozole. Comme tous les inhibiteurs de l'aromatase, la substance active bloque l'enzyme aromatase, ce qui est important pour la formation de l'œstrogène.
Avant la ménopause, les ovaires sont le siège de la production d'œstrogènes par l'aromatase. Dans les ovaires, cependant, les inhibiteurs de l'aromatase sont inefficaces et ne peut pas supprimer la production d'œstrogènes. En outre, l'aromatase, il produit une petite quantité d'oestrogène dans le foie, les glandes surrénales, les tissus adipeux cellules et - fatalement - cellules de cancer du sein. Dans ces tissus, la production d'œstrogène se poursuit même après la ménopause. Maintenant, cependant, il peut être bloqué par la prise de létrozole. Ainsi, la production d'œstrogènes restant après la ménopause est également amené à un arrêt.
Dans le domaine médical, la posologie de létrozole, un inhibiteur de l'aromatase, est de 2,5 mg par jour. Cependant, diverses études cliniques ont montré que 75% de la suppression de la production d'œstrogènes peuvent être obtenus avec des doses de 0,1 à 0,5 mg.
Les culturistes utilisent souvent le létrozole pendant le dopage de la phase de contrer les effets secondaires oestrogéniques. Les dosages sont généralement bien en deçà de ceux dans le domaine médical, de sorte que les doses de létrozole pour la réduction de l'oestrogène effets secondaires liés à 0,25 mg 1,25 mg sont trouvés tous les deux jours. Depuis la substance active, le létrozole a une demi-vie de plus de deux jours (env. 50 heures), en prenant tous les deux jours est généralement suffisant.