Il principio attivo diazepam è usato per trattare la tensione e l'agitazione fisica e mentale. Questi includono, per esempio, disturbi d'ansia (uso orale), ma anche stati d'ansia acuti come dopo un infarto (uso parenterale). Il diazepam viene anche utilizzato per la preparazione dell'anestesia prima di procedure diagnostiche o chirurgiche.
A causa della sua lunga durata d'azione, Diazepam è usato solo per l'insonnia, se l'effetto calmante è desiderato durante il giorno. Inoltre, il diazepam deve essere usato come ausilio per il sonno limitato nel tempo.
Il diazepam non è usato solo nel trattamento dei disturbi mentali. Le aree di applicazione dell'effetto di rilassamento muscolare sono le cure di emergenza di alcune crisi epilettiche (attacchi epilettici, anche preventive) così come convulsioni febbrili nei bambini e forti crampi muscolari come le intossicazioni da tetano, per esempio.
Inoltre, il diazepam viene somministrato per via endovenosa come antidoto nelle intossicazioni da clorochina.
farmacologia
Farmacodinamica (effetto)
Il diazepam appartiene al gruppo di principi attivi delle benzodiazepine. Ha un effetto antistressico, rilassante per i muscoli, antispasmodico e lenitivo. Il diazepam potenzia l'azione del neurotrasmettitore dell'acido gamma-aminobutirrico (GABA), che regola l'eccitabilità delle cellule nervose. A tale scopo, diazepam si lega in modo agonistico ai recettori GABA-A. Di conseguenza, più ioni di cloruro fluiscono nella cellula. Ciò porta ad un aumento della tensione della membrana cellulare e ad una ridotta eccitabilità della cellula. Il diazepam riduce l'eccitazione neuronale. Da un lato, i sintomi mentali come irrequietezza o ansia diminuiscono. D'altra parte, i muscoli tesi e / o tesi si dissolvono.
farmacocinetica
L'effetto di Diazepam inizia rapidamente e dura dalle 24 alle 48 ore. Inoltre, i prodotti di degradazione del farmaco possono ancora sedare fino a 80 ore dopo l'applicazione. Questo rende il diazepam una delle benzodiazepine a lunga durata d'azione. La degradazione del diazepam si verifica principalmente nel fegato. Questo produce anche i metaboliti farmacologicamente attivi N-desmethyldiazepam (Nordazepam), temazepam e oxazepam, che compaiono nelle urine come glucuronidi.
effetti collaterali
Gli effetti collaterali del diazepam sono tipici del gruppo farmacologico delle benzodiazepine. Più alto è il dosaggio, maggiore è la probabilità di effetti indesiderati, il tutto a causa dell'effetto deprimente centrale. Gli effetti indesiderati più comuni con Diazepam sono disturbi delle capacità cognitive, compresa la reattività ridotta. Inoltre, vertigini, mal di testa, un aumentato rischio di caduta o disturbi gastrointestinali e secchezza delle fauci sono effetti collaterali dell'effetto depressivo sul sistema nervoso centrale. Gli effetti avversi più gravi del diazepam comprendono problemi respiratori, diminuzione della pressione sanguigna, rallentamento della frequenza cardiaca (arresto cardiaco) e disfunzione della vescica con ritenzione urinaria o incontinenza.
interazioni
La degradazione ossidativa del diazepam avviene attraverso gli isoenzimi del citocromo P450 CYP2C19 e CYP3A. Allo stesso tempo i farmaci applicati con principi attivi, che sono anche substrati degli enzimi menzionati, se usati con diazepam possono aumentare il suo effetto sedativo e prolungare. Questi includono:
cimetidina
omeprazolo
disulfiram
ketoconazolo
fluvoxamina
fluoxetina
L'uso concomitante di diazepam con i seguenti medicinali può determinare un reciproco miglioramento degli effetti sedativi, respiratori ed emodinamici:
Sedativi, ipnotici, analgesici narcotici, anestetici
neurolettici
antiepilettici
ansiolitici
antistaminici sedativi
Antidepressivi, integratori di litio
Acido 4-idrossibutanoico (sodio oxibato)
Inibitori della proteasi dell'HIV
Ulteriori interazioni si verificano in combinazione con i seguenti farmaci e classi di farmaci:
Rilassanti muscolari (l'azione è potenziata dal diazepam)
Teofillina (a basse dosi, sopprime l'effetto calmante del diazepam)
Levodopa (l'effetto è inibito dal diazepam)
Fenobarbital, fenitoina (può accelerare il metabolismo del diazepam)
A causa della lenta degradazione del diazepam, possono verificarsi possibili interazioni anche dopo l'interruzione del trattamento con diazepam. Per i pazienti che ricevono un trattamento a lungo termine con altri medicinali, come Come antiipertensivi centralmente efficaci, β-bloccanti, anticoagulanti o glicosidi cardioattivi, la natura e l'estensione delle interazioni non sono prevedibili.
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