Het actieve bestanddeel diazepam wordt gebruikt om lichamelijke en geestelijke spanningen en opwinding te behandelen. Deze omvatten angststoornissen (oraal gebruik), maar ook acute angsttoestanden zoals na een hartaanval (parenterale toediening). Diazepam wordt ook gebruikt voor de voorbereiding van anesthesie vóór diagnostische of chirurgische ingrepen.
Vanwege de lange werkingsduur Diazepam wordt alleen gebruikt voor het slapen als het kalmerende effect zelfs gewenst is gedurende de dag. Bovendien moet diazepam worden gebruikt als slaaphulpmiddel dat slechts in de tijd beperkt is.
Diazepam wordt niet alleen gebruikt bij de behandeling van psychische stoornissen. Toepassingsgebieden voor de spierverslappende effect, de spoedeisende hulp van bepaalde epileptische aanvallen (grand mal aanvallen, zelfs preventief) en koorts convulsies bij kinderen en ernstige spierspasmen zoals tetanus vergiftiging, bijvoorbeeld.
Bovendien wordt diazepam intraveneus toegediend als tegengif bij intoxicaties van chloroquine.
farmacologie
Farmacodynamica (effect)
Diazepam behoort tot de groep actieve actieve bestanddelen van benzodiazepines. Het heeft een angstverlichtend, spierontspannend, krampstillend en verzachtend effect. Diazepam versterkt het effect van het lichaam neurotransmitter y-aminoboterzuur (GABA), die de prikkelbaarheid van zenuwcellen regelt. Voor dit doel bindt diazepam agonistisch aan GABA-A-receptoren. Als gevolg stromen meer chloride-ionen de cel in. Dit leidt tot een verhoogde celmembraanspanning en een verminderde exciteerbaarheid van de cel. Diazepam vermindert neuronale opwinding. Aan de ene kant nemen mentale symptomen zoals rusteloosheid of angst af. Aan de andere kant lossen gespannen en / of gespannen spieren op.
farmacokinetiek
Het effect van Diazepam begint snel en duurt 24 tot 48 uur. Bovendien kunnen de afbraakproducten van het medicijn tot 80 uur na het aanbrengen nog steeds sederen. Dit maakt van diazepam een van de langwerkende benzodiazepinen. De afbraak van diazepam komt voornamelijk voor in de lever. Ook de farmacologisch actieve metaboliet N-desmethyldiazepam (nordazepam), temazepam en oxazepam, die in de urine worden als glucuroniden voordoen.
bijwerkingen
De bijwerkingen van diazepam zijn typisch voor de medicijngroep van benzodiazepines. Hoe hoger de dosering, hoe groter de waarschijnlijkheid van ongewenste effecten, allemaal vanwege het centrale deprimerende effect. De meest voorkomende bijwerkingen van Diazepam zijn stoornissen in het cognitieve vermogen, inclusief verminderde responsiviteit. Tevens, duizeligheid, hoofdpijn, toegenomen risico op vallen of gastro-intestinale stoornissen en droge mond kleven enkele nadelen aan het dempend effect op de Zentralvervensystem. Onder de meer ernstige bijwerkingen van diazepam onder andere ademhalingsproblemen, lage bloeddruk, trage hartslag (tot hartstilstand) en blaasdysfunctie met urineretentie of incontinentie.
interacties
De oxidatieve afbraak van diazepam door de cytochroom P450 isoenzymen, CYP2C19 en CYP3A uitgevoerd. Gelijktijdig geneesmiddelen met werkzame stoffen, die ook substraten van deze enzymen kan verhogen en het sedatieve effect van diazepam bij gelijktijdige toediening. Deze omvatten:
cimetidine
omeprazol
disulfiram
ketoconazol
fluvoxamine
fluoxetine
Het gelijktijdig gebruik van diazepam met de volgende geneesmiddelen kan leiden tot een wederzijdse versterking van de kalmerend middel, ademhalings- en hemodynamische effecten:
Kalmerende middelen, hypnotica, narcotische pijnstillers, anesthetica
neuroleptica
anti-epileptica
anxiolytica
sederende antihistaminica
Antidepressiva, lithiumsupplementen
4-hydroxybutaanzuur (natriumoxybaat)
HIV-proteaseremmers
Verdere interacties komen voor in combinatie met de volgende geneesmiddelen- en medicijnklassen:
Spierverslappers (actie wordt versterkt door diazepam)
Theophylline (in lage doses, onderdrukt het kalmerende effect van diazepam)
Levodopa (effect wordt geremd door diazepam)
Fenobarbital, fenytoïne (kan het metabolisme van diazepam versnellen)
Vanwege de langzame afbraak van diazepam, kunnen mogelijke interacties optreden, zelfs na het stoppen van de behandeling met diazepam. Voor patiënten die langdurig worden behandeld met andere geneesmiddelen, zoals Als centraal werkende antihypertensiva, β-blokkers, anticoagulantia of cardio glycosiden, de aard en mate van interactie onzeker schatting.
nl
