Diazepam aktywny składnik jest stosowany w leczeniu fizyczne i psychiczne napięcie i niepokój. Obejmują one, na przykład zaburzenia lękowe (doustnie), ale także ostrego lęku Państwa jako po ataku serca (parenteralnych). Diazepam jest również przygotowanie znieczulenia przed procedur diagnostycznych lub chirurgiczne.
Ze względu na jego długi-najwyższa oferta czas działania Diazepam są używane na bezsenność, w przypadku uspokajająco jest pożądane w ciągu dnia. Ponadto diazepam powinien służyć jako pomoc snu, tylko ograniczone w czasie.
Diazepam nie jest tylko używany w leczeniu zaburzeń psychicznych. Obszary zastosowania dla mięśni relaksujący efekt są awaryjne zadbać o pewnych napady padaczkowe (drgawki grand mal, również zapobiegawcze), a także gorączka drgawki u dzieci i silnych mięśni skurcze takie jak tężec zatrucia, np.
Ponadto diazepam podaje się dożylnie jako antidotum w chlorochina zatrucia.
Farmakologia
Właściwości farmakodynamiczne (efekt)
Diazepam należy do grupy aktywnego składnika, benzodiazepin. To ma wpływ łagodzeniu niepokoju, mięśni relaksujący, przeciwskurczowe i kojące. Diazepam zwiększa działania własnego organizmu neuroprzekaźnika kwas gamma - aminomasłowy (GABA), który reguluje pobudliwości komórek nerwowych. W tym celu diazepam agonistically wiąże się z GABA-Receptory. W rezultacie więcej jonów chlorkowych przepływu w komórce. Prowadzi to do napięcia zwiększonego błony komórkowej i obniżonej pobudliwości komórek. Diazepam zmniejsza pobudzenie neuronów. Z jednej strony zmniejsza objawy psychiczne, takie jak niepokój lub lęk. Z drugiej strony rozpuścić napięta i / lub napięte mięśnie.
Właściwości farmakokinetyczne
Wpływ diazepamu zaczyna się szybko i trwa 24 do 48 godzin. Ponadto produkty degradacji leku można nadal stateczny do 80 godzin po aplikacji. Dzięki temu diazepam jeden długo działających benzodiazepin. Degradacja diazepamu zachodzi głównie w wątrobie. Daje to również farmakologicznie czynne metabolity N-desmethyldiazepam (Nordazepam), Temazepam i oxazepam, które pojawiają się w moczu w postaci glukuronidów.
działania niepożądane
Skutki uboczne diazepamu są typowe dla grupy leków benzodiazepiny. Wyższe dawki, tym większe prawdopodobieństwo działań niepożądanych, wszystko ze względu na centralnym obniżkę. Najczęstsze działania niepożądane związane z diazepamu są zaburzenia zdolności poznawczych, w tym zaburzenia reakcji. Również zawroty głowy, bóle głowy, zwiększone ryzyko upadku lub przewodu pokarmowego dyskomfort i suchość w jamie ustnej są uboczne skutki depresyjne działanie na centralny układ nerwowy. Bardziej poważne niekorzystne skutki diazepamu obejmują problemy z oddychaniem, obniżenie ciśnienia krwi, spowolnienie rytmu serca (do zatrzymania akcji serca) i dysfunkcji pęcherza moczowego, zatrzymanie moczu lub nietrzymanie moczu.
interakcje
Degradację oksydacyjną diazepam występuje za pośrednictwem cytochromu P450 izoenzymów CYP2C19 i CYP3A. O te same leki stosowane razem z aktywnych składników, które są również substraty enzymów, wspomniano, gdy używana z diazepamu może poprawić jego działanie uspokajające i przedłużyć. Należą do nich:
cimetidine
omeprazole
disulfiram
ketoconazole
fluvoxamine
fluoxetine
Jednoczesne podawanie diazepamu z następującymi produktami leczniczymi może spowodować wzajemne wzmocnienie uspokajające, dróg oddechowych i hemodynamicznych efektów:
Sedatives, hypnotics, narcotic analgesics, anesthetics
neuroleptics
antiepileptics
anxiolytics
sedating antihistamines
Antidepressants, lithium supplements
4-hydroxybutanoic acid (sodium oxybate)
HIV protease inhibitors
Dalszych interakcji występują w połączeniu z następującymi leków i narkotyków klasy:
Muscle relaxants (action is enhanced by diazepam)
Theophylline (in low doses, suppresses the calming effect of diazepam)
Levodopa (effect is inhibited by diazepam)
Phenobarbital, phenytoin (can accelerate metabolism of diazepam)
Ze względu na powolny rozpad diazepamu możliwe interakcje mogą wystąpić nawet po zakończeniu leczenia z diazepamu. U pacjentów otrzymujących długoterminoweleczenia z innymi lekami, takimi jak centralnie skuteczne leki przeciwnadciśnieniowe, β-blokery, leki przeciwzakrzepowe lub cardioactive glikozydy, charakteru i zakresu interakcji nie są przewidywalne.