Området for anvendelse af letrozole i medicin
De fleste former for brystkræft er fremmet i deres vækst af det kvindelige kønshormon østrogen. Letrozole er brugt i postklimakterielle kvinder mod hormon-afhængige former for brystkræft med henblik på at reducere væksten af tumor. Det er også bruges som en cancer medicin i patienter, der er i kunstig overgangsalder på grund af fjernelse af æggestokkene.
Virkningsmekanisme af letrozole:
I østrogen-følsomme tumorer, østrogen fremmer kræft vækst og såning af kræft celler i resten af kroppen (metastaser). Med tilbagetrækningen af østrogen, væksten af disse specielle tumorer såsom brystkræft, kommer til at stå. Nogle cancer medicin, drage fordel af denne kendsgerning. Disse omfatter også aktive stoffer fra aromatasehæmmer gruppe som letrozole. Ligesom alle aromatase-hæmmere, det aktive stof blokke, den aromatase enzymet, som er vigtigt for dannelsen af østrogen.
Før overgangsalderen, æggestokkene er hovedkvarter af østrogen produktion af aromatase. I æggestokkene, men aromatasehæmmere er ineffektiv og kan ikke undertrykke østrogen produktion. Hertil kommer, at aromatase producerer en lille mængde af østrogen i leveren, binyrerne, fedt, væv, celler og - livsfarligt - og brystkræft celler. I disse væv, østrogen produktion fortsætter, selv efter overgangsalderen. Nu, dog, kan det være blokeret ved at tage letrozole. Således, den produktion af østrogen, der er tilbage efter overgangsalderen er også bragt til standsning.
I det medicinske område, dosering af letrozole, en aromatasehæmmer, er 2,5 mg per dag. Men der er flere kliniske undersøgelser har vist, at 75% undertrykkelse af østrogen produktion kan opnås med doser på 0,1 til 0,5 mg.
Bodybuildere bruger ofte letrozole under doping fase modvirker østrogene bivirkninger. De doser er som regel langt under dem i det medicinske felt, så doser af letrozole for reduktion af østrogen-relaterede bivirkninger 0,25 mg 1,25 mg er fundet hver to dage. Da det aktive stof letrozole har en halveringstid på mere end to dage (ca. 50 timer), tager det hver anden dag er normalt tilstrækkelig.
da
