Den aktive ingrediens diazepam anvendes til behandling af fysiske og psykiske spændinger og agitation. Disse omfatter for eksempel, angst (oralt), men også akut angst stater som efter et hjerteanfald (parenteralt). Diazepam bruges også til anæstesi forberedelse før diagnostiske eller kirurgiske procedurer.
På grund af dets langvarige varighed af handling, er Diazepam kun anvendes til søvnløshed, hvis den beroligende virkning ønskes i løbet af dagen. Derudover bør diazepam anvendes som en sove støtte kun begrænset i tid.
Diazepam bruges ikke kun til behandling af psykiske lidelser. Anvendelsesområderne for muskel-afslappende virkning er akut pleje af visse epileptiske anfald (grand mal anfald, også forebyggende) samt feber kramper hos børn og stærk muskelkramper som stivkrampe forgiftninger, f.eks.
Derudover er diazepam gives intravenøst som modgift i chloroquin forgiftninger.
farmakologi
Farmakodynamik (effekt)
Diazepam tilhører gruppen aktive ingrediens af benzodiazepiner. Det har en angst-lindre muskel-afslappende, antispastika og beroligende effekt. Diazepam øger virkningen af kroppens egen neurotransmitter gamma - aminosmørsyre (GABA), som regulerer ophidselse af nerveceller. Til dette formål binder diazepam agonistically til GABA-En receptorer. Som et resultat, flyde mere chloridioner ind i cellen. Dette fører til en øget cellemembranen spænding og en reduceret ophidselse af cellen. Diazepam reducerer neuronal ophidselse. På den ene side mindskes psykiske symptomer som rastløshed eller angst. På den anden side opløses anspændt og / eller spændte muskler.
farmakokinetik
Effekten af Diazepam starter hurtigt og varer 24-48 timer. Nedbrydningsprodukter af stoffet kan desuden stadig adstadige op til 80 timer efter påføring. Dette gør diazepam en af langtidsvirkende benzodiazepiner. Nedbrydningen af diazepam forekommer hovedsageligt i leveren. Det producerer også de farmakologisk aktive metabolitter N-desmethyldiazepam (Nordazepam), temazepam og oxazepam, som vises i urinen som glucuronides.
bivirkninger
Bivirkninger af diazepam er typisk for stof gruppen af benzodiazepiner. Jo højere dosis, jo større risiko for uønskede virkninger, alle på grund af den centrale deprimerende virkning. De mest almindelige bivirkninger med Diazepam er lidelser i kognitive evner, herunder nedsat reaktionsevne. Også, svimmelhed, hovedpine, øget risiko for faldende eller mave ubehag og mundtørhed er bivirkninger af den hæmmende virkning på centralnervesystemet. De mere alvorlige bivirkninger af diazepam omfatter luftvejslidelser, nedsat blodtryk, nedsat puls (til hjertestop) og blære dysfunktion med urinretention eller inkontinens.
interaktioner
Oxidative nedbrydning af diazepam opstår gennem cytokrom P450 Isoenzymer CYP2C19 og CYP3A. På samme tid anvendt narkotika med aktive ingredienser, som er også substrater af de enzymer, der er nævnt, når det bruges med diazepam kan øge sin beroligende effekt og forlænge. Disse omfatter:
cimetidine
omeprazole
disulfiram
ketoconazole
fluvoxamine
fluoxetine
Den samtidige brug af diazepam med følgende lægemidler kan resultere i en gensidig styrkelse af beroligende-, åndedræts- og hæmodynamiske virkninger:
Sedatives, hypnotics, narcotic analgesics, anesthetics
neuroleptics
antiepileptics
anxiolytics
sedating antihistamines
Antidepressants, lithium supplements
4-hydroxybutanoic acid (sodium oxybate)
HIV protease inhibitors
Yderligere interaktioner forekomme i kombination med følgende lægemidler og narkotika klasser:
Muscle relaxants (action is enhanced by diazepam)
Theophylline (in low doses, suppresses the calming effect of diazepam)
Levodopa (effect is inhibited by diazepam)
Phenobarbital, phenytoin (can accelerate metabolism of diazepam)
På grund af den langsomme nedbrydning af diazepam, kan mulige interaktioner forekomme selv efter ophør med behandling med diazepam. For patienter, der får langsigtedebehandling med andre lægemidler, såsom centralt effektiv antihypertensiva, β-blokkere, antikoagulantia eller cardioactive glycosider, arten og omfanget af interaktioner er ikke forudsigelig.
da
