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La mayoría de las formas de cáncer de mama son promovidas en su crecimiento por la hormona sexual femenina estrógeno. Letrozole se utiliza en mujeres postmenopáusicas en contra de la hormona-dependientes de las formas de cáncer de mama con el fin de reducir la tasa de crecimiento del tumor. También se utiliza como un medicamento para el cáncer en los pacientes que están en la menopausia artificial debido a la eliminación de los ovarios.
El modo de acción de letrozole:
En estrógeno-sensibles de los tumores, el estrógeno promueve el crecimiento del cáncer y de la siembra de las células cancerosas en el resto del cuerpo (metástasis). Con la retirada de estrógeno, el crecimiento de estos tumores, como el cáncer de mama, llega a un punto muerto. Algunos medicamentos para el cáncer tomar ventaja de este hecho. Estos también incluyen las sustancias activas de la inhibidor de la aromatasa grupo, tales como el letrozol. Como todos los inhibidores de la aromatasa, la sustancia activa se bloquea la enzima aromatasa, que es importante para la formación de estrógenos.
Antes de la menopausia, los ovarios son la sede de la producción de estrógenos por la aromatasa. En los ovarios, sin embargo, los inhibidores de la aromatasa son ineficaces y no se puede suprimir la producción de estrógenos. Además, de la aromatasa, que produce una pequeña cantidad de estrógeno en el hígado, la glándula suprarrenal, la grasa de las células de los tejidos y - fatalmente - células de cáncer de mama. En estos tejidos, la producción de estrógenos continúa incluso después de la menopausia. Ahora, sin embargo, puede ser bloqueado por el tratamiento con letrozole. Por tanto, la producción de estrógeno que queda después de la menopausia también es llevado a un punto muerto.
En el campo de la medicina, la dosis de letrozole, un inhibidor de la aromatasa, es de 2.5 mg por día. Sin embargo, diversos estudios clínicos han demostrado que el 75% de la supresión de la producción de estrógenos puede ser alcanzado con dosis de 0,1 a 0,5 mg.
Los culturistas a menudo el uso de letrozol durante el dopaje fase para contrarrestar los efectos secundarios estrogénicos. Las dosis son generalmente muy por debajo de aquellos en el campo de la medicina, por lo que las dosis de letrozole para la reducción de los estrógenos relacionados con los efectos secundarios de 0.25 mg 1,25 mg se encuentran cada dos días. Ya que la sustancia activa letrozole tiene una vida media de más de dos días (aprox. 50 horas), teniendo cada otro día suele ser suficiente.