El diazepam principio activo se utiliza para tratar la agitación y la tensión física y mental. Estos incluyen, por ejemplo, trastornos de ansiedad (uso oral), pero también Estados de ansiedad aguda como después de un ataque al corazón (uso parenteral). Diazepam se utiliza también para la preparación de la anestesia antes de un procedimiento diagnóstico o quirúrgico.
Debido a su prolongada duración de acción, Diazepam sólo se utiliza para el insomnio, si se desea el efecto calmante durante el día. Además, puede usarse diazepam como una ayuda para dormir sólo limitada en el tiempo.
Diazepam no es utilizado en el tratamiento de los trastornos mentales. Áreas de aplicación del efecto relajante muscular son la emergencia cuidado de ciertas crisis epilépticas (convulsiones de gran mal, también preventivas) así como convulsiones de fiebre en los niños y los calambres del músculo fuerte como intoxicaciones de tétanos, por ejemplo.
Además, el diazepam se administra por vía intravenosa como antídoto en intoxicaciones de cloroquina.
Farmacología
Farmacodinamia (efecto)
Diazepam pertenece al grupo de ingrediente activo de las benzodiazepinas. Tiene un efecto para aliviar la ansiedad, relajante muscular, antiespasmódico y calmante. Diazepam aumenta la acción del cuerpo del propio neurotransmisor ácido gamma - aminobutírico (GABA), que regula la excitabilidad de las células nerviosas. Para ello, diazepam agonistically se une a GABA-A los receptores. Como resultado, más los iones del cloruro se dirijan a la célula. Esto conduce a una tensión de la membrana de la célula mayor y una menor excitabilidad de la célula. Diazepam reduce la excitación neuronal. Por un lado, disminuyen síntomas mentales tales como inquietud o ansiedad. Por otro lado, disuelven los músculos tensos o tensos.
farmacocinética
El efecto de Diazepam comienza rápidamente y dura de 24 a 48 horas. Además, los productos de degradación de la droga todavía pueden SEDAR hasta 80 horas después de la aplicación. Esto hace que diazepam de las benzodiacepinas de acción prolongada. La degradación del diazepan ocurre principalmente en el hígado. Esto también produce los metabolitos farmacológicamente activos N-desmethyldiazepam (Nordazepam), temazepam y el oxazepam, que aparecen en la orina como glucuronides.
efectos secundarios
Los efectos secundarios de diazepam son típicos del grupo de drogas de las benzodiazepinas. Cuanto mayor sea la dosis, mayor será la probabilidad de efectos indeseables, todo debido al efecto depresivo central. Los efectos secundarios más comunes con Diazepam son trastornos de la capacidad cognitiva, incluyendo sensibilidad deteriorada. También, mareos, dolores de cabeza, aumenta el riesgo de caída o gastrointestinal molestias y sequedad en la boca son efectos secundarios del efecto depresor sobre el sistema nervioso central. Los más graves efectos adversos de diazepam incluyen problemas respiratorios, disminución de la presión arterial, pulso lento (para paro cardíaco) y disfunción de la vejiga con retención urinaria o incontinencia.
interacciones
Degradación oxidativa de diazepam se produce a través de las isoenzimas de citocromo P450 CYP2C19 y CYP3A. En las mismas drogas tiempo aplicado con ingredientes activos, que también son sustratos de las enzimas mencionadas, cuando se utiliza con diazepam puede potenciar su efecto sedante y prolongar. Estos incluyen:
cimetidine
omeprazole
disulfiram
ketoconazole
fluvoxamine
fluoxetine
El uso concomitante de diazepam con los siguientes medicamentos puede resultar en una mejora mutua de efectos sedantes, respiratorias y hemodinámicas:
Sedatives, hypnotics, narcotic analgesics, anesthetics
neuroleptics
antiepileptics
anxiolytics
sedating antihistamines
Antidepressants, lithium supplements
4-hydroxybutanoic acid (sodium oxybate)
HIV protease inhibitors
Más interacciones ocurren en combinación con los siguientes medicamentos y clases de fármacos:
Muscle relaxants (action is enhanced by diazepam)
Theophylline (in low doses, suppresses the calming effect of diazepam)
Levodopa (effect is inhibited by diazepam)
Phenobarbital, phenytoin (can accelerate metabolism of diazepam)
Debido a la lenta degradación de diazepam, posibles interacciones pueden ocurrir incluso después de suspender el tratamiento con diazepam. Pacientes a largo plazotratamiento con otros medicamentos, como los antihypertensives centralmente eficaces, β-bloqueadores, anticoagulantes o glucósidos cardioactivos, la naturaleza y alcance de las interacciones no son predecibles.
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