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A maioria das formas de cancro da mama são promovidos, em seu crescimento, o hormônio sexual feminino estrogênio. O letrozol é usado em mulheres pós-menopáusicas contra hormônio-dependentes formas de câncer de mama, a fim de reduzir a taxa de crescimento do tumor. Ele também é usado como uma droga contra o câncer em pacientes que estão na menopausa artificial, devido à remoção dos ovários.
O modo de ação do letrozole:
Em estrogénio-sensível tumores, o estrogênio promove o crescimento do câncer e a semeadura de células de câncer no resto do corpo (metástases). Com a retirada do estrogênio, o crescimento destes tumores, como câncer de mama, chega a um impasse. Algumas drogas contra o câncer aproveitar esse fato. Estes também incluem substâncias activas do inibidor de aromatase grupo, tais como letrozole. Como todos os inibidores de aromatase, a substância ativa bloqueia a enzima aromatase, que é importante para a formação de estrogênio.
Antes da menopausa, os ovários são a sede da produção de estrogênio pela aromatase. Nos ovários, no entanto, os inibidores da aromatase são ineficazes e não pode suprimir a produção de estrogênio. Além disso, a aromatase produz uma pequena quantidade de estrogênio no fígado, glândula adrenal, tecido adiposo e células - fatalmente - células de câncer de mama. Nestes tecidos, a produção de estrogênio continua mesmo após a menopausa. Agora, no entanto, ele pode ser bloqueado por tomar letrozol. Assim, a produção de estrogênio remanescente após a menopausa é também levou a uma paralisação.
No campo médico, a dose de letrozole, um inibidor de aromatase, é de 2,5 mg por dia. No entanto, vários estudos clínicos têm demonstrado que 75% de supressão da produção de estrogênio pode ser alcançada com doses de 0,1 a 0,5 mg.
Fisiculturistas usam frequentemente letrozole durante o doping fase para neutralizar os efeitos colaterais estrogênicos. As dosagens são, geralmente, muito abaixo dos da área médica, de modo que as doses de letrozole para a redução de estrógeno-relacionados lado de efeitos de 0,25 mg a 1,25 mg são encontrados a cada dois dias. Desde que a substância activa letrozole tem uma meia-vida de mais de dois dias (aprox. 50 horas), levando-a a cada dia é geralmente suficiente.