O diazepam ingrediente ativo é usado para tratar a agitação e a tensão física e mental. Estes incluem, por exemplo, transtornos de ansiedade (uso oral), mas também Estados de ansiedade aguda como após um ataque cardíaco (uso parenteral). Diazepam também é usado para a preparação de anestesia antes de procedimentos cirúrgicos ou diagnósticos.
Por causa de sua duração longa duração de ação, Diazepam é usado somente para a insônia, se o efeito calmante é desejado durante o dia. Além disso, o diazepam deve ser usado como um sonífero apenas limitado no tempo.
Diazepam é usado não somente no tratamento de transtornos mentais. Áreas de aplicação para o efeito relaxante muscular são a emergência conta certas crises epilépticas (convulsões, também preventivas), bem como febre convulsões em crianças e cólicas fortes, tais como intoxicações de tétano, por exemplo.
Além disso, o diazepam é administrado por via intravenosa como antídoto em intoxicações cloroquina.
Farmacologia
Farmacodinâmica (efeito)
Diazepam pertence ao grupo de ingrediente ativo de benzodiazepínicos. Tem um efeito de alívio da ansiedade, músculo-relaxante, antiespasmódico e calmante. Diazepam melhora a ação do do próprio corpo neurotransmissor ácido gama - aminobutírico (GABA), que regula a excitabilidade das células nervosas. Para este efeito, diazepam agonistically vincula GABA-Um receptores. Como resultado, mais íons cloreto fluem para a célula. Isto leva a uma aumento da membrana da célula de tensão e uma redução excitabilidade da célula. Diazepam reduz a excitação neuronal. Por um lado, diminuem os sintomas mentais, tais como ansiedade ou inquietação. Por outro lado, os músculos tensos e / ou tensos dissolvem.
farmacocinética
O efeito do Diazepam começa rapidamente e dura 24 a 48 horas. Além disso, os produtos de degradação da droga ainda podem sedar até 80 horas após a aplicação. Isto torna diazepam dentre os benzodiazepínicos de ação prolongada. A degradação do diazepam ocorre principalmente no fígado. Isto também produz os metabólitos farmacologicamente ativos N-desmethyldiazepam (Nordazepam), temazepam e oxazepam, que aparecem na urina como glicuronídeos.
efeitos colaterais
Os efeitos colaterais do diazepam são típicos do grupo de drogas dos benzodiazepínicos. Quanto maior a dose, maior a probabilidade de efeitos indesejáveis, tudo devido ao efeito depressivo central. Os efeitos colaterais mais comuns com Diazepam são distúrbios da capacidade cognitiva, incluindo a capacidade de resposta prejudicada. Além disso, tonturas, dores de cabeça, aumento do risco de queda ou gastrointestinal desconforto e boca seca são efeitos colaterais do efeito depressor sobre o sistema nervoso central. Os efeitos adversos mais graves de diazepam incluem problemas respiratórios, diminuição da pressão arterial, abrandou o ritmo cardíaco (parada cardíaca) e disfunção da bexiga com retenção urinária ou incontinência.
interações
Degradação oxidativa de diazepam ocorre através de desidrogenases ácido lático P450 citocromo CYP2C19 e CYP3A. As mesmas drogas de tempo aplicada com princípios ativos, que também são substratos das enzimas mencionados, quando usado com diazepam pode aumentar seu efeito sedativo e prolongar. Estes incluem:
cimetidine
omeprazole
disulfiram
ketoconazole
fluvoxamine
fluoxetine
O uso concomitante de diazepam com os seguintes medicamentos pode resultar em um reforço mútuo de efeitos sedativos, respiratórios e hemodinâmicos:
Sedatives, hypnotics, narcotic analgesics, anesthetics
neuroleptics
antiepileptics
anxiolytics
sedating antihistamines
Antidepressants, lithium supplements
4-hydroxybutanoic acid (sodium oxybate)
HIV protease inhibitors
Interações mais ocorrerem em combinação com os seguintes medicamentos e classes de drogas:
Muscle relaxants (action is enhanced by diazepam)
Theophylline (in low doses, suppresses the calming effect of diazepam)
Levodopa (effect is inhibited by diazepam)
Phenobarbital, phenytoin (can accelerate metabolism of diazepam)
Devido à lenta degradação de diazepam, possíveis interações podem ocorrer mesmo após a interrupção do tratamento com diazepam. Para os pacientes que receberam a longo prazotratamento com outros medicamentos, como anti-hipertensivos centralmente eficazes, β-bloqueadores, anticoagulantes ou cardioactive glicosídeos, a natureza e a extensão das interações não são previsíveis.
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