Активный ингредиент Диазепам используется для лечения физического и психического напряжения и агитации. К ним относятся, например, тревожные расстройства (перорального приема), но также острая тревога государств как после сердечного приступа (парентеральное применение). Диазепам используется также для подготовки анестезии перед диагностических и хирургических процедур.
Из-за его длительное продолжительность действий Диазепам используется только для бессонница, успокаивающий эффект по желанию в течение дня. Кроме того диазепам следует использовать как сон помощи лишь ограниченный во времени.
Диазепам используется не только в лечении психических расстройств. Области применения для мышц расслабляющий эффект являются Чрезвычайная заботиться о некоторых эпилептические припадки (grand mal припадки, также профилактических), а также лихорадка судорог у детей и сильных мышечных судорог как столбняка интоксикаций, например.
Кроме того диазепам внутривенно качестве противоядия при отравлениях хлорохином.
Фармакология
Фармакодинамика (эффект)
Диазепам принадлежит к группе активного ингредиента бензодиазепинов. Он имеет, снятия тревоги, расслабляющий мышцы, спазмолитическим и успокаивающий эффект. Диазепам усиливает действие организма нейромедиатора гамма - аминомасляная кислота (ГАМК), который регулирует возбудимостью нервных клеток. Для этой цели диазепамом, agonistically связывается с ГАМК-Рецепторы. В результате больше хлорид-ионов потока в клетку. Это приводит к увеличению клеточной мембраны напряжения и снижение возбудимости ячейки. Диазепам снижает возбуждение нейронов. С одной стороны уменьшить психические симптомы, такие как беспокойство или беспокойства. С другой стороны напряженной и / или напряженной мышцы распустить.
Фармакокинетика
Эффект диазепама начинает быстро и длится 24-48 часов. Кроме того продуктов деградации препарата может по-прежнему степенный до 80 часов после применения. Это делает диазепама одним из длительного действия бензодиазепинов. Главным образом в печени происходит деградация диазепама. Это также производит фармакологически активные метаболиты N-desmethyldiazepam (Nordazepam), темазепам и оксазепам, которые появляются в с мочой в виде глюкуронидов.
побочные эффекты
Побочные эффекты диазепам типичных наркотиков группы бензодиазепинов. Чем выше доза, тем больше вероятность нежелательных эффектов, все под действием центральной удручает. Наиболее распространенные побочные эффекты с диазепамом являются расстройства познавательной способности, включая нарушение реагирование. Кроме того повышенный риск падения или желудочно-кишечный дискомфорт и сухость во рту, головокружение, головные боли являются побочные эффекты угнетающее влияние на ЦНС. Более серьезные побочные эффекты диазепама включать дыхательные проблемы, снижение артериального давления, замедление пульса (инфаркт миокарда) и дисфункции мочевого пузыря мочевого удержания или недержание мочи.
взаимодействие
Окислительной деградации диазепама происходит через цитохрома P450 изоферментов CYP2C19 и CYP3A. На же время применяются препараты с активными ингредиентами, которые также являются субстраты ферментов, упоминалось, при использовании с диазепамом может повысить его седативный эффект и продлить. К ним относятся:
cimetidine
omeprazole
disulfiram
ketoconazole
fluvoxamine
fluoxetine
Использование диазепамом с следующих лекарственных средств может привести к взаимное усиление седативного, дыхания и гемодинамических эффектов:
Sedatives, hypnotics, narcotic analgesics, anesthetics
neuroleptics
antiepileptics
anxiolytics
sedating antihistamines
Antidepressants, lithium supplements
4-hydroxybutanoic acid (sodium oxybate)
HIV protease inhibitors
Для дальнейшего взаимодействия происходят в сочетании с классами наркотиков и следующие препараты:
Muscle relaxants (action is enhanced by diazepam)
Theophylline (in low doses, suppresses the calming effect of diazepam)
Levodopa (effect is inhibited by diazepam)
Phenobarbital, phenytoin (can accelerate metabolism of diazepam)
Из-за медленной деградации диазепама возможные взаимодействия может возникнуть даже после прекращения лечения с диазепамом. Для пациентов, получающих долгосрочнуюлечение с другими лекарствами, как централизованно эффективной антигипертензивные средства, β-блокаторы, антикоагулянты или cardioactive гликозиды, характер и степень взаимодействия не предсказуемы.
ru
