Den aktiva substansen diazepam används för att behandla fysiska och psykiska spänningar och agitation. Dessa inkluderar, till exempel ångestsyndrom (oral användning), men också akut ångest stater som efter en hjärtinfarkt (parenteral användning). Diazepam används också för anestesi förberedelser innan förfarandena för diagnostik eller kirurgisk.
På grund av dess långvariga effektdurationen används Diazepam endast för sömnlöshet, om den lugnande effekten önskas under dagen. Diazepam ska dessutom användas som en sömn stöd endast begränsad i tid.
Diazepam används inte bara för behandling av psykiska störningar. Områden av applikationen för muskel-avslappnande effekt är akut vård av vissa epileptiska anfall (grand mal anfall, även förebyggande) samt feber konvulsioner hos barn och stark muskelkramper såsom stelkramp förgiftningar, t.ex.
Dessutom ges diazepam intravenöst som antidot i klorokin förgiftningar.
farmakologi
Farmakodynamik (effekt)
Diazepam tillhör gruppen aktiva ingrediensen av bensodiazepiner. Den har en ångest-lindra, muskel-avslappnande, kramplösande och lugnande effekt. Diazepam förstärker effekten av det kroppsegna neurotransmittorn gamma - aminosmörsyra (GABA), som reglerar retbarhet av nervceller. För detta ändamål binder diazepam agonistically till GABA-En receptorer. Som ett resultat, flödar mer kloridjoner in i cellen. Detta leder till en ökad cellmembranet spänning och en minskad retbarhet av cellen. Diazepam minskar neuronal upphetsning. Dels, minskar psykiska symtom såsom rastlöshet eller oro. Däremot, lös spänd och / eller spända muskler.
farmakokinetiken
Effekten av Diazepam startar snabbt och varar i 24 till 48 timmar. Nedbrytningsprodukterna av drogen kan dessutom fortfarande lugna upp till 80 timmar efter applicering. Detta gör diazepam en av de långverkande bensodiazepiner. Nedbrytningen av diazepam sker huvudsakligen i levern. Detta ger också de farmakologiskt aktiva metaboliterna N-omvandlas (Nordazepam), temazepam och oxazepam, som visas i urinen som glukuronider.
biverkningar
Biverkningar av diazepam är typiska för gruppen drog av bensodiazepiner. Ju högre dosen, desto större sannolikhet för biverkningar, alla på grund av den centrala deprimerande effekten. De vanligaste biverkningarna som orsakas av Diazepam är störningar i kognitiva förmåga, inklusive nedsatt reaktionsförmåga. Även är yrsel, huvudvärk, ökad risk för fallande eller gastrointestinala obehag och muntorrhet biverkningar av den dämpande effekten på centrala nervsystemet. De mer allvarliga biverkningarna av diazepam inkluderar andningsproblem, sänkt blodtryck, långsam puls (till hjärtstillestånd) och urinblåsan dysfunktion med urinretention eller inkontinens.
interaktioner
Oxidativ nedbrytning av diazepam sker genom de cytokrom P450 isoenzymerna CYP2C19 och CYP3A. Vid samma tidpunkt tillämpas läkemedel med aktiva ingredienser, som också är substrat för enzymerna nämns, när det används med diazepam kan förbättra dess lugnande effekt och förlänga. Dessa inkluderar:
cimetidine
omeprazole
disulfiram
ketoconazole
fluvoxamine
fluoxetine
Samtidig användning av diazepam med följande läkemedel kan resultera i en ömsesidig förbättring av lugnande, respiratoriska och hemodynamiska effekter:
Sedatives, hypnotics, narcotic analgesics, anesthetics
neuroleptics
antiepileptics
anxiolytics
sedating antihistamines
Antidepressants, lithium supplements
4-hydroxybutanoic acid (sodium oxybate)
HIV protease inhibitors
Ytterligare interaktioner förekomma i kombination med följande läkemedel och narkotika klasser:
Muscle relaxants (action is enhanced by diazepam)
Theophylline (in low doses, suppresses the calming effect of diazepam)
Levodopa (effect is inhibited by diazepam)
Phenobarbital, phenytoin (can accelerate metabolism of diazepam)
På grund av den långsamma nedbrytningen av diazepam inträffa möjliga interaktioner även efter avslutad behandling med diazepam. För patienter som får långsiktigabehandling med andra läkemedel, såsom centralt effektiv antihypertensiva, β-blockerare, antikoagulantia eller hjärtaktiva glykosider, arten och omfattningen av växelverkan är inte förutsägbar.
sv
